Показания для лечения бессонницы у взрослых пациентов старше 18 лет. Фармакологическое действие Комбинированный препарат, содержит действующие вещества дифенгидрамин и мелатонин Дифенгидрамин Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов первого поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой Нз-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Оказывает седативный и снотворный эффекты, которые более выражены при повторных приемах дифенгидрамина. Мелатонин Является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы вовлечены в регуляцию циркадных ритмов. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, ТТГ, СТГ). Не вызывает привыкания и зависимости. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность препарата Левросо® Лонг оценивалась по изменению индекса выраженности бессонницы в клиническом исследовании III фазы с участием 312 пациентов с бессонницей в сравнении с применением монопрепаратов дифенгидрамина и мелатонина. Было показано что уже на 7 день терапии применение всех исследуемых препаратов приводило к статистически значимому уменьшению общего суммарного балла индекса выраженности бессонницы (см. Таблицу 1). Таблица 1. Результаты исследования CIR-III Индекс выраженности бессонницы (ISI), разность День 7 - День 1 День 10 - День 1 T1 T2 R1 R2 T1 T2 R1 R2 n 78 77 78 78 78 77 78 78 Среднее -9.01 -8.99 -6.49 -7.22 -12.40 -12.36 -8.94 -9.00 Стандартное отклонение 4.77 5.16 4.16 4.90 5.57 5.29 4.81 5.26 p внутри группы (критерий Вилкоксона)