Латинское название. Ribavirin Международное непатентованное названиерибавирин (ribavirin)Форма выпуска. Капсулы. Упаковка 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. Описание. Твердые желатиновые капсулы желтого цвета. Содержимое капсул-порошок или уплотненная масса от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии. Фармакологическое действие. Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы. При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики. Показания. Лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b). Способ применения и дозы. Рибавирин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая водой. При гепатите С рекомендуется принимать препарат из расчета 15 мг на 1 кг массы тела. Больным с массой тела менее 75 кг 1000 мг в день (по 400 мг утром и 600 мг вечером), больным с массой тела более 75 кг 1200 мг в день (по 600 мг утром и вечером). Длительность курса комбинированной терапии с альфа-интерфероном составляет 24-48 нед. Для ранее нелечившихся больных не менее 24 нед; для больных с вирусом генотипа I 48 нед; для больных, невосприимчивых к монотерапии альфа-интерфероном и при рецидиве заболевания не менее 6 мес. Состав 1 капсула содержит: рибавирин 200 мг. Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция октадеканоат (кальция стеарат). Состав оболочки: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель титана двуокись. Противопоказания. Гиперчувствительность к рибавирину или любому из компонентов препарата; тяжелые заболевания сердца, включая нестабильные и неконтролируемые формы, существовавшие, как минимум, в течение 6 мес, предшествующих лечению; не поддающиеся медикаментозной коррекции заболевания щитовидной железы; гемоглобинапатии (например, талассемия, серповидно-клеточная анемия); хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), необходимость проведения гемодиализа; печеночная недостаточность; цирроз печени с наличием печеночной недостаточности у пациентов с ко-инфекцией ВГС/ВИЧ (индекс Чайлд-Пью > 6); декомпенсированный цирроз печени; аутоиммунные заболевания, в том числе аутоиммунный гепатит; тяжелая депрессия; суицидальные мысли или попытки, в том числе в анамнезе; дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет. Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказан при беременности и в период лактации. Особые указания. Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства. Лабораторные исследования ( клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно. В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием препарата следует прекратить. При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения. В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение у пожилых пациентов: В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина . Побочные эффекты. Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца. Со стороны органов кроветворения:гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия. Со стороны дыхательной системы:диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит. Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия. Со стороны органов чувств:поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах. Со стороны опорно-двигательного аппарата:артралгия, миалгия. Со стороны мочеполовой системы:приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит. Аллергические реакции:кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Прочие:выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия. Лекарственное взаимодействие. Лекарственные препараты, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14 %, не имеет клинического значения). При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b — синергизм действия. Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии. При повышении концентрации РНК ВИЧ в плазме, использование препарата Рибавирин Канон в сочетании с ингибиторами обратной транскриптазы следует пересмотреть. Кроме того, одновременное применение рибавирина и зидовудина не рекомендуется вследствие возрастающего риска анемии. Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеотидов (в том числе диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития лактат-ацидоза. Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450. При одновременном применении рибавирина и азатиоприна возможно развитие панцитопении и увеличение риска азатиоприн-ассоциированной миелотоксичности (нейтропения, тромбоцитопения и анемия). У пациентов, инфицированных одновременно вирусом гепатита С и ВИЧ и получающих высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ), может развиться лактат-ацидоз. При применении комбинированной терапии с препаратом Рибавирин Канон в дополнение с ВААРТ следует проявлять повышенную осторожность. Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 20 C