Состав: Одна капсула содержит: Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 127,0 мг; крахмал кукурузный - 40,0 мг; тальк - 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг. Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 0,0071 %; краситель железа оксид желтый - 0,1227 %; титана диоксид - 2,0000 %; желатин - до 100 %. Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0,7500 %; краситель солнечный закат желтый - 0,0059 %; титана диоксид - 2,0000%; желатин - до 100 % Фармакотерапевтическая группа: противодиарейное средство Фармакодинамика: Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации Фармакокинетика: Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых. Показания: Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза Регуляция стула у пациентов с илеостомой. Противопоказания: Лоперамид капсулы не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Лоперамид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу и/или любому из компонентов препарата. Лоперамид капсулы противопоказаны при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Лоперамид противопоказан в первом триместре беременности Лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания; Лоперамид нельзя применять в качестве основной терапии: • у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой; • у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения; • у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter; • у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Лоперамид не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости. С осторожностью Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение во время беременности Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. Препарат противопоказан в первом триместре беременности. В период беременности лоперамид не рекомендуется применять без консультации с лечащим врачом. Препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода Применение во время грудного вскармливания Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь, запивая водой. Взрослые и дети старше 6 лет: Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей, далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (16 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг). При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Применение у детей Не применять Лоперамид у детей до 6 лет. Применение у пожилых пациентов При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется Применение у пациентов с нарушениями функции почек При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»). Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочные действия: Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. По данным клинических исследований нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших лоперамид при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших лоперамид при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших лоперамид при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших лоперамид при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (>10 %), частые (>1 %, но <10 %), не частые (>0,1 %, но <1 %), редкие (>0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %, включая единичные сообщения). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: миоз. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему; зуд, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: задержка мочи. Общие расстройства: очень редко: утомляемость. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции Передозировка: Симптомы При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые Терапия При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС. Лекарственное взаимодействие: По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира. являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка. При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Лоперамид проконсультируйтесь с врачом. Особые указания: Лечение диареи препаратом Лоперамид носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию. У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую терапию (восполнение жидкости и электролитов). При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Пациенты со СПИДом, принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом. Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения препаратом Лоперамид следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Температура хранения: от 2℃ до 25℃