Показания Всасывание Никотин, поступающий из жевательной лекарственной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин. Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной лекарственной резинки. Распределение Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Метаболизм Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз. Выведение Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Фармакологическое действие После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома "отмены", который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома "отмены" является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Лекарственное взаимодействие Четкого клинически значимого взаимодействия между никотинсодержащими препаратами для заместительной терапии и другими лекарственными средствами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению АД и ЧСС, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина