Лекарственная форма Суппозитории вагинальные. Состав 1 суппозиторий содержит: Активное вещество: метронидазол 500 мг Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) — достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг. Описание Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Фармакотерапевтическая группа Противомикробное и противопротозойное средство. Код АТХ: G01AF01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микро организмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonella spp, Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультативных (Eubacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. ТС max cоставляет 6-12 ч. Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч. Выводится почками — 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде). Показания к применению Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами. Противопоказания Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет. С осторожностью Беременность (II - III триместры). Применение во время беременности и кормления грудью Препарат противопоказан в I триместре беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее, чем через 48 ч после окончания применения препарата. Способ применения и дозы Интравагинально у взрослых. Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище. Побочное действие Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь. В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Передозировка Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, при случайном приеме внутрь — промывание желудка. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид). Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств). Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени. При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме. Особые указания При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). В период лечения противопоказан прием этанола - возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу. При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы). Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями, не является противопоказанием для применения препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с применением препарата. Форма выпуска Суппозитории вагинальные 500 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту